Биодоступность и биоэквивалентность лекарственных препаратов и методы их оценки

ВВЕДЕНИЕ
В последние годы значительно возросло число как зарубежных, так и отечественных лекарственных препаратов, предлагаемых для регистрации. Большинство из них (до 80 %) составляют препараты генерики — лекарственные средства, производимые различными фармацевтическими фирмами после прекращения срока действия патента на оригинальный препарат. Генерические препараты содержат то же активное вещество, в той же дозе и в той же лекарственной форме, что и соответствующее оригинальное средство. В то же время клиническая практика показала, что препараты, имеющие одни и те же активные вещества в одинаковой дозе, но выпускаемые различными производителями, существенно различаются как по терапевтической эффективности, так и по частоте и выраженности вызываемых ими побочных эффектов.
Биологическое действие лекарственных веществ в значительной степени определяется особенностями их попадания в системный кровоток, а также в те органы и ткани, в которых происходит их специфическое действие. Это свойство препаратов характеризует понятие биодоступности. Именно с различиями в биодоступности в большинстве случаев связаны различия в терапевтической эффективности препаратов, содержащих одни и те же активные вещества.
Биодоступность (БД) — часть введенного лекарственного вещества, которая попадает в системный кровоток при пероральном, внутримышечном, ингаляционном и других путях введения. Очевидно, что при внутрисосудистом введении БД вещества будет равна 100 %, а при других путях введения (пероральном, ректальном, внутримышечном и т. д.) — значительно ниже и почти никогда не достигает 100 %. 
Важным показателем является также относителъная биодоступностъ (ОБД), которая характеризует относительную степень всасывания лекарственного вещества из испытуемого лекарственного препарата и препарата сравнения. ОБД определяется для различных серий лекарственных препаратов при изменении технологии производства и для препаратов, произведенных различными фирмами. 
Для препаратов, в значительной мере подвергающихся метаболизму в печени при пероральном приеме, используется понятие общая биодоступностъ. Общая биодоступность — часть принятой внутрь дозы препарата, которая достигла системного кровотока в неизмененном виде и в виде метаболитов, образовавшихся в процессе всасывания в результате пресистемного метаболизма («эффекта первого прохождения»).
Требование эффективности и безопасности лекарств вызвало к жизни понятие биологическая эквивалентность, которому сегодня отводится важнейшее место как показателю качества лекарственных форм и терапевтической эффективности.
Актуальность: Сейчас, когда контроль качества лекарственных препаратов является одной из основных проблем из-за огромного поступления в нашу страну лекарственных препаратов, далеко не всегда качественных, контроль биоэквивалентности приобретает большое значение
В настоящее время оценка биоэквивалентности лекарственных средств считается основным видом медико-биологического контроля качества препаратов, принятого для стран европейского сообщества. В России требования о включении данных по испытаниям биоэквивалентности в материалах на представляемые для регистрации препараты-генерики были приняты в 1992 г., а подобные испытания в отечественных лабораториях начали проводиться несколько раньше
Основными исследованиями, подтверждающими биоэквивалентность препаратов, являются: изучение биодоступности и фармакокинетики на людях (добровольцах) и животных.
Выбор метода зависит от вида лекарственной формы, ее физико-химических свойств, серьезности показаний применения препарата, его фармакологических свойств и т. п. Основным методом все же является определение биодоступности и фармакокинетики на живых организмах.
Цель работы – изучить биодоступность и биоэквивалентность лекарственных препаратов и методы их оценки.
Задачи:
    1.    Изучить биодоступность лекарственных препаратов: основные показатели, влияющие факторы.  
    2.    Изучить биоэквивалентность лекарственных препаратов.
    3.    Изучить методы оценки биодоступности и биоэквивалентности.
Методы исследования:
1. Общетеоретический;
2. Статистический;
3. Аналитический.

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ
    1.    Бабиян, Л.К. Справочные материалы под фармацевтической технологии/ Л.К. Бабиян, Е.В. Вихарева, Н.И. Шрамм. - Пермь, 2014. - 123 с.
    2.    Биофармация: Учеб. для студ. фармац. вузов и фак. /А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных, И. А. Зупанец, О. С. Данькевич,Е. Е. Богуцкая, Н. В. Бездетко, Ю. Н. Азаренко; Под ред.А. И. Тихонова.— Х.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы,2013.— 240 с.: 
    3.    Биофармацевтические основы технологии лекарств и их использование в деятельности аптечных учреждений. Методические указания к практическим занятиям. – Пятигорск, 2014. – 41 с. 
    4.    Киселева, Г.С. Приборы и методы по оценке фармацевтической доступности лекарственных форм / Г.С. Киселева, А.И. Тенцова. – Фармация, 2013. – № 4. – С. 58-62.
    5.    Киселева Г.С. Биоэквивалентность и качество лекарственных средств/ Современные проблемы фармацевтической науки и практики. Научные труды ВНИИФ т. XXXVIII, Москва, 2013. – с. 117-121. 
    6.    Краснюк, И. И. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форма: учебник / И. И. Краснюк, Г. В. Михайлова, Т. В. Денисова, В. И. Скляренко - М.: ГЭОТАРМедиа, 2013. - 560 с. 
    7.    Муравьев И. А. Технология лекарственных форма; Медицина - Московка, 2013. - 480 c.
    8.    Погорелов, В.И. Фармацевтическая технология. / В.И. Погорелов, -Ростовец-над Донум, Феникс, 2012, 543 с.
    9.    Тенцова А. И., И. С. Ажгихин. Лекарственная форма и терапевтическая эффективность лекарств. - М.: Медицина, 2014. - 336 с. 
    10.    Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. / Под ред. И.М. Перцева, И.А. Зупанца. – Харьков: Издательство НФАУ, 2014. – Т.1. – 464 с. 
Фармацевтическая технология (Технология лекарств) / Под ред. В.А. Быкова. – М.: В УНМ Ц, 2001. – 280 с.