Медико-фармацевтические аспекты превращений цинка _in vivo и in vitro

Способы изучения биодоступности
Фармакокинетика использует различные методы изучения закономерностей всасывания лекарственных веществ в желудочно-кишечном тракте, которые подразделяют на методы in vivo, in situ, in vitro. Следует подчеркнуть, что как скорость всасывания, так и степень биодоступности относятся к процессу поступления лекарственного вещества в системный кровоток, а не к процессу высвобождения лекарственного вещества из лекарственой формы.
Это особенно важно учитывать в случае энтерального введения лекарственного вещества, когда процесс поступления в системный кровоток является сложным и многостадийным. Он включает в себя дезинтеграцию лекарственной формы, растворение действующего начала в жидком содержимом, проникновение через слизистую, транспортировку в печень и прохождение через нее. В связи с этим можно с полной определенностью сказать, что методы тестирование препаратов in vitro не могут в принципе рассматриваться как универсальные методы изучения биодоступности. Наблюдаемые во многих случаях корреляции между параметрами БД и характеристиками, полученными in vitro, носят, как правило, частный характер.
Аналогично исследования «всасывания» препаратов в желудочно-кишечном тракте in situ не могут дать информации о поведении лекарственного вещества в реальных условиях in vivo, так как эти экспериментальные модели не учитывают первого прохождения лекарственного через печень, которое влияет как на степень, так и на скорость поступления лекарственного вещества в системный кровоток. Методы “in vivo”а) Определение степени биодоступностиКоличество лекарственного вещества, всосавшееся за все время Аа (∞) в идеале должно быть равно введенной дозе D. Однако в действительности возможны потери, например, вследствии ферментных процессов в печени, экскреции с калом и др. В результате количество всосавшегося вещества за все время t - Аа (∞), как правило, меньше D: Аа (∞) = F × D, где F<1. Таким образом, фактор F характеризует степень биодоступности.
Для исследуемой лекарственной формы количество всосавшегося препарата в кровь: А=Fх×Dх Для стандартной лекарственной формы количество препарата, всосавшегося в кровь: А=Fс×DсСтепень биологической доступности выражается уравнением:Наиболее часто биологическую доступность определяют как процентное отношение количества неизменного лекарственного вещества, поступившего в системный кровоток за определенный интервал времени из исследуемой лекарственной формы, к количеству вещества, поступившего в кровь за такое же время из стандартной лекарственной формы. При этом условия проведения биологического эксперимента и дозы лекарственного вещества должны быть одинаковыми или близкими. Наиболее точная оценка степени биодоступности может быть получена лишь при одновременном введении изучаемой лекарственной формы и внутрисосудистом введении.
При этом одна из доз метится радиоактивным или стабильным изотопом, что дает возможность, применяя специально аналитическую технику (например, масс-спектрометрию), определять раздельно концентрации, создаваемые той или иной дозой. Однако этот метод не универсален, поскольку получение меченого лекарственного вещества не всегда возможно и сложно.

Список рекомендуемой литературы
1. Белоусов Ю.Б., Леонова М.В. Введение в клиническую фармакологию.- МИА: Москва, 2002.- 126 с.2. Биофармацевтические основы технологии лекарств и их использование в деятельности аптечных учреждений ГАПУ МЗ РСФСР-Пятигорск,1983.3. Головкин В.А., Соловьева В.П., Гладышев В.В. Избранные лекции по биофармации и современным достижениям фармацевтической технологии.-Запорожье: Издательство ЗГМУ, 2000.-217 с.4. Гуськова, Т.А. Токсикология лекарственных средств / Т.А. Гуськова - М. Русский врач. 2003. - С. 99-116.5. Торшин, И.Ю. Иерархия взаимодействий цинка и железа: физиологические, молекулярные и клинические аспекты / И.Ю. Торшин, О.А. Громова, Т.Р. Гришина [и др.] // Трудный пациент. — 2010. — № 3. — С.45—54.6. Гельфанд, М.С. Что может биоинформатика / М.С. Гельфанд // Химия и жизнь. — 2009. — № 9. — С.10—15.7. . Биохимия: Учебник. // Под ред. Северина Е.С. — М.: ГЭОТАР-МЕД, 2003.8. Кон Р.М., Рот КС. Ранняя диагностика болезней обмена веществ. — М.: Медицина, 1986.9. Общая химия. Биофизическая химия. Химия биогенных элементов–Ю.А.Ершов (Москва, 2007 г.)10. Живописцев В.П, Селезнёва Е.А. Аналитическая химия элементов. «Наука» Москва 1975 г.- 543с.11. https://www.smed.ru/guides/196/ 12. https://www.studmed.ru/afinogenov-yu-p-busygina-i-a-goncharov-e-g-biogennye-elementy-i-ih-fiziologicheskaya-rol_ac1475c523a.html